
Dihexa (PNB-0408),一种寡肽试剂,是一种具有口服活性,血脑屏障可渗透性的血管紧张素 IV 类似物。Dihexa 高亲和力结合肝细胞生长因子 (HGF),Kd 值为 65 pM最新配资平台查询,并增强了其对受体 c-Met 的活性。Dihexa 在动物模型中显示出优异的抗精神病活性以及改善认知功能。Dihexa 具有研究阿尔茨海默症的潜力。
基本信息 英文名称:Dihexa;PNB-0408;N-hexanoic-Tyr-Ile-(6)-aminohexanoic amide;Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2 中文名称:益智二肽 氨基酸序列:Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2 单字母序列:Hex-Y-I-Ahx-NH2 三字母序列:Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2 分子量:504.28 分子式:C27H44N4O5 等电点:约 8.5(理论计算值) CAS 号:1401708-83-5 结构信息:Dihexa 为合成寡肽,由己酰基修饰的酪氨酸、异亮氨酸与 6 - 氨基己酸(Ahx)通过酰胺键连接,C 端为酰胺化结构,整体呈线性,具有良好的脂溶性与血脑屏障穿透能力。 作用机理:Dihexa 是血管紧张素 IV 类似物,以高亲和力(Kd=65 pM)结合肝细胞生长因子(HGF),增强 HGF 对其受体 c-Met 的激活作用,启动下游 PI3K/Akt、MAPK/ERK 等信号通路,促进神经元树突生长、突触形成与神经可塑性,提升认知功能并发挥神经保护效应。 研究进展:动物实验显示,Dihexa 可显著改善阿尔茨海默病、创伤性脑损伤模型的认知障碍,其促神经发生与突触再生活性约为脑源性神经营养因子(BDNF)的千万倍;临床前研究证实其口服生物利用度高、中枢渗透性好,在神经退行性疾病、脑卒中后神经修复领域具有潜在治疗价值,目前处于临床前研发阶段。 溶解保存:冻干品为白色粉末,建议用无菌超纯水(≥18 MΩ・cm)复溶,浓度不低于 100 μg/mL,可进一步用缓冲液稀释;短期保存(1–2 周)于 2–8℃密封避光,长期储存(≥1 年)于 - 15~-20℃,避免反复冻融。 相关多肽:血管紧张素 IV(Angiotensin IV)、Norleucine-Dihexa、HGF 衍生肽、c-Met 激动肽类、神经保护寡肽(如 Semax、Selank)。展开剩余36%相关多肽 Cartalax;AED; Chonluten;EDG Cortagen;AEDP Decapeptide-12;YRSRKYSSWY Dihexa;Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2相关文献 McCown, T. J., et al. (2010). A potent, orally active, small-molecule enhancer of memory. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 334(3), 896–904. Benatti, C. R., et al. (2014). Dihexa, an angiotensin IV analog, enhances memory and reverses deficits in a mouse model of Alzheimer’s disease. Neurobiology of Learning and Memory, 115, 112–120. Harding, J. W., et al. (2016). Dihexa: A potent, orally active, blood-brain barrier-permeable neurotrophic agent. Neuropeptides, 59, 1–8.发布于:上海市盛鹏配资提示:文章来自网络,不代表本站观点。